Холекальциферол (витамин D3)
Группа веществ: Витамины

Молекулярная масса 384,6, t пл. 84-86°С; [α]_D²⁰ от +105° до +112° (абс. этанол). Наряду с эргокальциферолом (витамин D₂) является важнейшим соединением в группе кальциферолов - природных соединений группы витамина D.

Витамины D₂ и D₃ - бесцветные соединения, не растворимы в воде, хорошо растворимы в органических растворителях; обладают характерным максимумом поглощения при 265 нм; чувствительны к действию света и кислорода воздуха, особенно при нагревании.

Основная функция витамина D - поддержание в организме постоянной концентрации Са²⁺ и Р, что осуществляется благодаря участию витамина в регуляции всасывания этих элементов в кишечнике, мобилизации Са из скелета путем рассасывания предобразованной костной ткани и реабсорбции Са²⁺ и Р в почечных канальцах. Витамины D₂ и D₃ всасываются в тонком кишечнике и поступают в печень, где подвергаются гидроксилированию; при этом D₃ превращается в 25-гидроксихолекальциферол (25-OH-D₃), а D₂ - в 25-гидроксиэргокальциферол (25-OH-D₂). 25-Гидроксикальциферолы - основная транспортная форма витамина D в организме. В почках из 25-OH-D₃ образуются 1,25-(OH)₂-D₃ и 24,25-(OH)₂-D₃. Аналогично из 25-OH-D₂ образуются 1,25-(OH)₂-D₂ и 24,25-(OH)₂-D₂. Наиболее активная форма D₃, ответственная за его функции, — 1,25-(OH)₂-D₃. Важнейшие регуляторы, активирующие синтез 1,25-(OH)₂-D₃: паратиреоидный гормон, эстрогены, пролактин, соматотропин и инсулин. Уменьшение концентрации Са²⁺ в крови при его недостаточном поступлении извне или интенсивной утилизации усиливает секрецию паратгормона, который активирует в почках 1α-гидроксилазу, в результате чего ускоряется синтез 1,25-(OH)₂-D₃. Избыточное поступление Са²⁺ и Р с пищей подавляет синтез 1,25-(OH)₂-D₃, т.к. при этом его предшественник 25-(OH)-D₃ превращается в почках в 24,25-(OH)₂-D₃, который стимулирует всасывание Са и Р в кишечнике так же эффективно, как 1,25-(OH)₂-D₃, и одновременно стимулирует остеогенез и минерализацию костной ткани.

Содержание D₂ и D₃ в продуктах питания невелико, например в печени быка и сливочном масле соответственно 0,4 и 0,4-3,2 МЕ/г; исключение - жир печени трески и тунца, в которых этих витаминов содержится соответственно 50-350 и 40000-60000 МЕ/мл. Потребность человека в витамине D, составляющая 400 ME (10 мкг) в сутки, при достаточной и регулярной инсоляции обеспечивается фотохимическим синтезом D₃ в коже. Нарушение синтеза 1,25-дигидроксикальциферолов в почках вследствие заболеваний - причина ренальных остеодистрофий. С генетическим дефектом синтеза этих соединний связан врожденный рахит, не поддающийся лечению обычными дозами D₂ и D₃. Для профилактики и лечения этой болезни, а также ренальных остеодистрофий наряду с препаратами 1,25-дигидроксихолекальциферола используют также его синтетический аналог - 1α-гидроксихолекальциферол.

В дозах, существенно превышающих физиологическую потребность, D₂ и D₃ высокотоксичны. Они вызывают развитие D-гипервитаминоза с гиперкальциемией и кальцификацией внутренних органов и тканей, что ведет к необратимым нарушениям их функции и в наиболее тяжелых случаях - к летальному исходу.